En farmacología, se conoce como estatinas a un grupo de fármacos usados para disminuir el colesterol en sus distintas formas, en pacientes que lo tienen elevado (hipercolesterolemia) y que presentan, por tanto, un mayor riesgo de desarrollar ateroesclerosis y de sufrir episodios de patología cardiovascular. Desde el punto de vista farmacológico, se encuadran dentro de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, aunque de forma genérica y coloquial son más conocidas por el primer nombre. Es precisamente esta inhibición enzimática la que justifica la disminución de algunas fracciones del colesterol en el organismo y explica su importancia: su intervención positiva sobre los factores de riesgo cardiovascular, que conducen a numerosas patologías cardiovasculares, y que son la principal causa de muerte en el mundo desarrollado. A pesar de su corta historia (menos de cuarenta años), son muchos miles de estudios los que se han realizado en torno a las estatinas y cientos de miles los pacientes que han tomado estos medicamentos. Esto ha dado lugar a un amplio conocimiento de las características de estos fármacos que ha conducido a la síntesis de nuevas sustancias que mejoraran las propiedades de las anteriores, línea en la que aún se mueve una parte de la investigación farmacéutica. Baste para ello conocer la existencia de sustancias como la Crilvastatina o la BAY X 2678, aún en fase de investigación preclínica. Sin embargo, también ha dado pie a conocer de forma amplia el verdadero perfil toxicológico de cada sustancia. Los estudios de fase IV han desvelado los riesgos del uso de estas sustancias durante largos períodos o en determinadas condiciones basales, lo que ha llevado, entre otras cosas, a la retirada del mercado de algún miembro de la familia debido a su mayor incidencia de efectos secundarios graves. Como consecuencia de la variabilidad en su origen, las características farmacocinéticas de las estatinas presentan grandes diferencias. Sin embargo, sus similitudes farmacodinámicas permiten agruparlas para su estudio conjunto de forma natural y útil. En efecto, en cuanto al mecanismo de acción y efectos de las estatinas, y, sobre todo, en lo referente a las consecuencias clínicas de su uso, existe una importante congruencia de grupo, que ha sido ampliamente estudiada.

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Statins, also known as HMG-CoA reductase inhibitors, are a class of lipid-lowering medications. Statins have been found to reduce cardiovascular disease and mortality in those who are at high risk. The evidence is strong that statins are effective for treating CVD in the early stages of a disease (secondary prevention) and in those at elevated risk but without CVD (primary prevention). Side effects of statins include muscle pain, increased risk of diabetes mellitus, and abnormalities in liver enzyme tests. Additionally, they have rare but severe adverse effects, particularly muscle damage. They inhibit the enzyme HMG-CoA reductase which plays a central role in the production of cholesterol. High cholesterol levels have been associated with cardiovascular disease (CVD). As of 2010, a are on the market: atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, pravastatin, rosuvastatin and simvastatin. Several combination preparations of a statin and another agent, such as ezetimibe/simvastatin, are also available. In 2005 sales were estimated at $18.7 billion in the United States. The best-selling statin is atorvastatin, which in 2003 became the best-selling pharmaceutical in history. The manufacturer Pfizer reported sales of US$12.4 billion in 2008. Due to patent expirations, several statins are now available as less expensive generics.

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